2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白，可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素，可对钠通道进行分类，即电压变化（电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道，也称为 VGSC 或 Nav 通道）或物质（配体）与通道的结合（配体门控钠通道）。在可兴奋细胞（如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞）中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种：失活（关闭）、激活（打开）或失活（关闭）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Sodium Channel 亚型特异性产品:

Sodium Channel Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0081R
    Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard)

    盐酸氟奋乃静 (标准品)

    		Inhibitor
    Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard)
  • HY-106749
    E-0747 Inhibitor
    E-0747 是一种抗心律失常药物，通过抑制心肌细胞的 Na 离子通道抑制心律失常。
    E-0747
  • HY-P5855
    μ-Conotoxin SxIIIC Inhibitor
    μ-Conotoxin SxIIIC 是一种不可逆的 NaV 通道 (NaV channel) 抑制剂，可从条纹芋螺 (Conus striolatus) 中获得。μ-Conotoxin SxIIIC 可用于神经系统疾病 (如慢性疼痛) 的研究。
    μ-Conotoxin SxIIIC
  • HY-119141
    RH 3421 Inhibitor
    RH 3421 是一种二氢吡唑杀虫剂，可作为钠通道 (sodium channel) 特异性钠吸收的抑制剂，阻断 Veratridine (HY-N6691), Vatrachotoxin (HY-12549)、粗蝎子刺激下的钠吸收。
    RH 3421
  • HY-N6691R
    Veratridine (Standard)

    藜芦定 (Standard)

    		Inhibitor
    Veratridine (Standard) 是 Veratridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素，是电压门控钠通道 (VGSCs) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流，IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流，对钠离子通道进行调控。
    Veratridine (Standard)
  • HY-B0516AR
    Articaine (Standard)
    Articaine (Standard)是 Articaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Articaine (Hoe-045 free base) 是一种含酯基的酰胺类活性剂，可抑制或缓解疼痛，可逆地与神经内腔内电压门控钠通道的α亚基结合，能有效缓解疼痛。Articaine 通过抑制 NF-?B 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。
    Articaine (Standard)
  • HY-119980
    Fluphenazine

    氟奋乃静

    		Inhibitor
    Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine
  • HY-P1084A
    β-Pompilidotoxin TFA Activator
    β-Pompilidotoxin TFA (β-PMTX TFA) 是一种黄蜂毒液，可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
    β-Pompilidotoxin TFA
  • HY-P5899
    Mambalgin-3 Inhibitor
    Mambalgin-3 是一种酸敏感离子通道 1 (ASIC1) 抑制肽，可用于镇痛的研究。
    Mambalgin-3
  • HY-P5869
    Kurtoxin Modulator
    Kurtoxin 是一种选择性 Cav3 (T-type) 电压门控 Ca2+ 通道门控抑制剂，对 Cav3.1 (α1G T-type) Ca2+ 通道的 < b>Kd 为 15 nM。Kurtoxin 可以与中枢和外周神经元的天然高阈值 L 型、N 型和 P 型 Ca2+ 通道高度亲和地相互作用。Kurtoxin 还与电压门控 Na+ 通道表现出交叉反应性。
    Kurtoxin
  • HY-P5180
    Hainantoxin-III Antagonist
    Jingzhaotoxin-V 是一种抑制非洲爪蟾卵母细胞钾电流的多肽，IC50 值为 604.2 nM。 Jingzhaotoxin-V 还可抑制大鼠背根神经节神经元中的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流，IC50 值分别为 27.6 和 30.2 nM[1 ]。
    Hainantoxin-III
  • HY-155058
    Nav1.3 channel inhibitor 1 Inhibitor
    Nav1.3 channel inhibitor 1 (化合物 15b) 是一种状态依赖性电压门控钠通道 Nav1.3 抑制剂 (IC50=20 nM)。Nav1.3 channel inhibitor 1 能透过血脑屏障，可用于神经系统疾病的研究。
    Nav1.3 channel inhibitor 1
  • HY-P1604
    ATX-II Modulator
    ATX-II 是一种可提取自海葵 (Anemonia sulcata) 毒液的特定 Na+ 通道调节剂毒素。ATX-II 会导致细胞培养物中 Na+
    ATX-II
  • HY-119980S
    Fluphenazine-d8

    氟奋乃静-d8

    		Inhibitor
    Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine-d<sub>8</sub>
  • HY-107370
    Atomoxetine

    托莫西汀

    		Inhibitor
    Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake)，去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX，从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
    Atomoxetine
  • HY-A0016S
    Dronedarone-d6 hydrochloride

    决奈达隆 d6

    		Inhibitor
    Dronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
    Dronedarone-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-17429S
    Flecainide-d4 acetate

    醋酸氟卡尼 d4 (醋酸盐)

    		Inhibitor ≥99.0%
    Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道，能抗心律失常。
    Flecainide-d<sub>4</sub> acetate
  • HY-B0262S1
    Methocarbamol-d3

    美索巴莫 d3

    		Inhibitor 98.15%
    Methocarbamol-d3 是 Methocarbamol 的氘代物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂，可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
    Methocarbamol-d<sub>3</sub>
  • HY-P5795
    GsAF-I Inhibitor
    GsAF-I 是一种有效的 Nav 和 hERG1 通道阻滞剂，对 Nav1.1、Nav1.2、Nav1.3、Nav1.4、Nav1.6、Nav1.7 和 hERG1 的 IC50 分别为 0.36、0.6、1.28、0.33、1.2、0.04 和 4.8 μM。
    GsAF-I
  • HY-B0280S1
    Ranolazine-d8

    雷诺嗪 d8

    		Inhibitor 99.83%
    Ranolazine-d8 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
    Ranolazine-d<sub>8</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Sodium Channel Isoform Comparison

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